Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias bioativas

O principal foco de pesquisa do Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas (LASSBio), localizado na Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ) é a Química Medicinal. Esta área científica multidisciplinar visa o desenho molecular e o planejamento racional de novos ligantes de alvos biológicos de interesse terapêutico (e.g. enzimas e/ou biorreceptores), a síntese dos compostos originais planejados e a sua avaliação farmacológica, através de bioensaios. Esta sequência de atividades visa a identificação de novos candidatos a fármacos que atuem em um ou mais alvos terapêuticos, garantindo, assim, o tratamento de doenças crônicas não-transmissíveis, a exemplo das desordens de caráter inflamatório e neurodegenerativo, o diabetes e o câncer, entre outros. Ademais, a busca por novos protótipos analgésicos idealizados visando-se o controle da dor neuropática; e por novos candidatos a fármacos antiprotozoários direcionados ao tratamento da leishmaniose e outras doenças negligenciadas também representam desafios aos esforços científicos desenvolvidos no ambiente do LASSBio. Os estudos das propriedades ADME in silico e in vitro também são conduzidos no LASSBio, garantindo a seleção adequada de compostos líder. Por sua vez, a avaliação fenotípica, a qual permite a identificação das características farmacoterapêuticas almejadas, validando o alvo farmacológico eleito, também é realizada neste laboratório. Além disso, estudos de uma eventual toxicidade dos protótipos são conduzidos in vitro em estágios iniciais dos projetos executados no LASSBio. Adicionalmente, visando atender aos requisitos e objetivos relacionados ao processo de descoberta de novos fármacos (do inglês, Drug Discovery - DD), o LASSBio conta com diversas colaborações interinstitucionais atuando em consonância com o caráter interdisciplinar da Química Medicinal e visando a descoberta de candidatos a fármacos inovadores. Este laboratório é também a sede do Instituto de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT-INOFAR), uma rede brasileira de competências científicas focadas no processo de DD, incluindo laboratórios acadêmicos, empresas farmoquímicas e farmacêuticas. Os esforços científicos realizados no LASSBio, durante os 24 anos de sua atuação, lograram êxito na descoberta de diversos compostos líder de estrutura química original e real interesse terapêutico, os quais foram objetos de solicitação de propriedade intelectual no Brasil e no exterior, com ca. de 20 depósitos de patentes relativas a novos candidatos a fármacos desde o ano de 1999. Uma patente concedida pelo USPTO, intitulada "LASSBio-294: A Novel Digitalis-like Compound with Potential Anti-fatigue Activity" (7.091.238, de 15 de agosto de 2006), descreve a descoberta de um novo composto protótipo cardioativo multialvo com um mecanismo de ação inovador. O laboratório LASSBio celebrou em 19 de abril, do corrente seu 25o aniversário, tendo consolidado ao longo desta trajetória uma sólida reputação em pesquisa na área de Química Medicinal e construído uma quimioteca de aproximadamente 2000 compostos originais. A contribuição acadêmica do LASSBio resultou, ainda, na formação de mais de 100 alunos de pós-graduação como mestres e doutores, além de inúmeros estágios de pós-doutorado. Como fruto destes anos de pesquisa, o LASSBio produziu mais de 350 artigos científicos originais, contando com a contribuição de diversos co-autores e mantendo expressiva média de publicações por ano em revistas indexadas na última década. O LASSBio também atua amplamente em atividades de extensão, a exemplo da promoção da Escola de Verão em Química Farmacêutica e Medicinal, a qual completou a sua vigésima quinta edição, em janeiro de 2019. Ademais, o LASSBio é responsável pelo website "Portal dos Fármacos", o qual, juntamente com o "Instituto Virtual de Fármacos", está voltado para a divulgação e orientação visando a garantia do uso racional de medicamentos pela população.

lassbio synthesis novel derivative inhibitor derivado acylhydrazone derivative novos derivados molecular acylhydrazone